Průlom v analgezii. Nový „morfin“, avšak bez nežádoucích účinků.

Analgetika patří k nejprodávanějším, ale také nejnebezpečnějším lékům. Jen v USA každý den zemře v průměru 78 lidí na předávkování opiody. Nyní však vědci vyvinuli nový opiodní lék podobně silný jako morfin, který by ale měl dramaticky snížit počet případů předávkování. Je totiž schopen působit bez většiny vedlejších účinků, které má morfium, jak informoval server MedicalNews Today.

Nová látka PZM21 aktivuje stejné receptory v mozku jako morfin, ale bez nebezpečných účinků jako je respirační deprese, psychický útlum, obstipace apod. Zároveň nepůsobí na neuronální systém odměny a nevede tak k abúzu. Práce amerických vědců byla publikována v časopise Nature.

"Morfin změnil medicínu, ale lidé po celá desetiletí hledali bezpečnější náhradu," řekl spoluautor studie Brian Shoichet z School of Pharmacy při University of California-San Francisco. Účinky PZM21 byly testovaný zatím jen na myších, ale vědci jsou přesvědčeni, že se jedná do budoucna o nejslibnější náhradu morfinu.

Spoluautor studie Brian Koblika z Stanford University School of Medicine objevil již v roce 2012 atomickou strukturu opioidních receptorů pomocí přesných počítačových modelů, kdy byly provedeny přibližně 4 biliony virtuálních experimentů.

Z tří milionů molekul si vybrali tu nejsilnější - PZM21. Testy ukázaly, že lék nabízí podobnou úroveň úlevy od bolesti jako morfin a nevykazuje vedlejší účinky jako obstipace, dechové problémy nebo návykovost.

Látka aktivuje tzv. G-protein, jenž je činný v nitrobuněčné signalizaci pro redukci percepce bolesti, avšak neaktivuje beta-arrestin2 protein, jenž je zodpovědný za vyvolání obstipace a respirační depresi.

Látka v mozku nestimuluje dopaminové dráhy, jež jsou v neuronálním systému odměny zodpovědné za vznik závislosti. „Zatím ještě nevíme, zda látka nebude u lidí vyvolávat v nějaké míře závislost. Ale v chování myší nevidíme tendence k vyhledávání látky,“ řekl Shoichet.

Očekává se, že by pokud se účinky nové molekuly potvrdí i v humánních studiích, mohl by se nový lék dostat do klinické praxe do pěti až deseti let.

Autor: MUDr. Jan Činčura Převzato a zkráceno z MedPage Today